Симдакс (Simdax) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Симдакс — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций в растворе 2,5 мг в 1 мл) лекарственного препарата для лечения хронической сердечной недостаточности у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Симдакс. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Симдакса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Симдакса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения хронической сердечной недостаточности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Симдакс — кардиотоническое средство. Повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Левосимендан (действующее вещество препарата Симдакс) повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Левосимендан является селективным ингибитором фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ) 3 in vitro. Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Левосимендан активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса. Он увеличивает коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного повышения потребления миокардом кислорода. Симдакс значительно снижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности. Препарат вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударного объема, а также дозозависимое снижение давления в легочно-капиллярной сети, снижение среднего артериального давления (АД) и общего периферического сосудистого сопротивления (ОППС).

Положительное влияние на сердечный выброс и давление в легочных капиллярах сохраняется как минимум в течение 24 часов после прекращения инфузии. Влияние на АД, как правило, продолжается 3-4 дня. При применении в терапевтических дозах образуется один фармакологически активный метаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамические эффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения инфузии.

Состав

Левосимендан + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация левосимендана в плазме крови достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболита составляет 40%. Симдакс практически полностью метаболизируется. Около 5% введенной дозы метаболизируется в тонкой кишке путем восстановления до аминофенилпиридазинона, который после реабсорбции метаболизируется при участии N-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Выводится препарат практически полностью в виде метаболитов: с мочой — 54%, с калом — 44%. Менее 0,05% выводится с мочой в неизмененном виде. При легкой степени печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедлено.

Показания

  • тяжелая хроническая (застойная) сердечная недостаточность в стадии острой декомпенсации (для кратковременной терапии при неэффективности стандартной терапии и необходимости поддержания сократительной функции миокарда).

Формы выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Только для применения в стационаре. Внутривенно, с помощью инфузии. Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл следует применять только в разведенном виде.

Чтобы приготовить раствор для инфузии концентрацией 0,05 мг/мл, следует развести 10 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Чтобы приготовить раствор для инфузии 0,025 мг/мл, следует развести 5 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл предназначен только для однократного применения.

Перед инфузией разведенный раствор, как и другие препараты для парентерального применения, следует проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета. При хранении цвет концентрата может измениться на оранжевый, что не сопровождается снижением активности препарата.

Читайте также:  Высыпания на коже — причины, болезни, диагностика, профилактика и лечение — Likar24

Инфузию можно проводить через периферические или центральные вены. Дозу и длительность лечения подбирают индивидуально с учетом клинического состояния больного и терапевтического эффекта.

Лечение начинают с нагрузочной дозы 6-12 мкг на 1 кг массы тела, которую вводят в течение 10 минут. Затем проводят непрерывную инфузию со скоростью 0,1 мкг на 1 кг в минуту. Более низкая доза (6 мкг на 1 кг) рекомендуется пациентам, получающим сопутствующую внутривенную терапию вазодилататорами и/или инотропными средствами. Назначение более высокой нагрузочной дозы (12 мкг на 1 кг) будет сопровождаться более сильным гемодинамическим эффектом, но при этом не исключено, что частота преходящих побочных эффектов также увеличится.

Реакцию пациента на терапию оценивают при введении нагрузочной дозы или в течение 30-60 минут после корректировки дозы или в зависимости от клинической картины. При выраженных изменениях показателей гемодинамики (артериальная гипотензия, тахикардия) следует снизить скорость инфузии до 0,05 мкг на 1 кг в минуту или прекратить инфузию. При хорошей переносимости начальной дозы и необходимости более выраженного гемодинамического эффекта скорость инфузии можно увеличить до 0,2 мкг на 1 кг в минуту.

Рекомендуемая длительность инфузии составляет 24 часа. После прекращения инфузии Симдакса признаков развития толерантности или синдрома отмены выявлено не было.

Гемодинамические эффекты наблюдаются в течение, по крайней мере, 24 часов и могут сохраняться в течение 9 дней после завершения 24-часовой инфузии.

Побочное действие

  • значительное снижение АД;
  • экстрасистолия (нарушение сердечного ритма);
  • фибрилляция предсердий, трепетание предсердий (нарушение сердечного ритма);
  • тахикардия, желудочковая тахикардия (учащение сердцебиений);
  • ишемия миокарда (состояние коронарного кровотока, когда объем поступающей к сердечной мышце крови недостаточен для обеспечения нормальной работы сердца при имеющейся нагрузке);
  • головокружение, головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • снижение гемоглобина, гематокрита, гипокалиемия.

Противопоказания

  • механическая обструкция (закупорка), препятствующая заполнению желудочков или выбросу крови из желудочков;
  • тяжелые нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл в минуту;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • артериальная гипотензия (пониженное АД);
  • тахикардия;
  • трепетание-мерцание желудочков в анамнезе;
  • неконтролируемая гипокалиемия;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к левосимендану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения Симдакса при беременности отсутствует. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях отмечено токсическое действие на репродукцию.

Неизвестно, выделяется ли левосимендан с грудным молоком. Пациентка должна отказаться от грудного вскармливания на период 14 дней после инфузии.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

С особой осторожностью применять при острой сердечной недостаточности, обусловленной внекардиальными причинами; при тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточности после хирургической операции; тяжелой сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантацию.

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени, легкой или умеренной печеночной недостаточностью, сопутствующей анемией, фибрилляцией предсердий, у пациентов с существующей ишемией миокарда, удлинением интервала QT различного генеза или при одновременном назначении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (только под тщательным контролем электрокардиограммы (ЭКГ)).

Данные о безопасности и эффективности применения Симдакса отсутствуют при следующих заболеваниях: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая недостаточностьмитрального клапана, разрыв, перфорация миокарда, гемотампонада сердца, инфаркт правого желудочка и потенциально угрожающая жизни аритмия длительностью 3 и более месяцев.

Во время лечения следует постоянно мониторировать ЭКГ, АД, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и диурез. Кроме того, необходимо следить за динамикой симптомов сердечной недостаточности, для этого рекомендуются инвазивные методы контроля гемодинамики.

Неинвазивный мониторинг рекомендуется после окончания инфузии как минимум в течение 3 дней или до стабилизации гемодинамики. У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной или печеночной недостаточности мониторинг рекомендуется проводить как минимум в течение 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек может привести к повышению концентрации метаболитов, в результате возможно более интенсивное и длительное действие на ЧСС.

Перед началом применения левосимендана следует скорректировать гипокалиемию, гиповолемию. В период лечения следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Читайте также:  Боли в заднем проходе – основные симптомы и причины появления у женщин

Если наблюдаются резкие колебания АД или ЧСС, то следует уменьшить скорость введения или отменить инфузию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями деятельности сердца левосимендан следует применять под постоянным контролем сердечного выброса и давления наполнения.

Перед применением Симдакса следует купировать аритмию и стабилизировать клиническое состояние пациентов с постоянной формой желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардией, не связанной с реперфузией или угрожающими жизни формами аритмии.

После прекращения лечения синдрома отмены не наблюдается.

Лекарственное взаимодействие

Выведение метаболита левосимендана из организма изучено недостаточно, поэтому лекарственное взаимодействие, связанное с этим процессом предсказать трудно; считается, что существует риск более выраженного и длительного влияния на ЧСС.

При одновременном применении с изосорбида мононитратом имеется риск усиления гипотензивного эффекта.

Аналоги лекарственного препарата Симдакс

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги препарата Симдакс по фармакологической группе (сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства):

  • Адонизид концентрированный;
  • Аурокард;
  • Боярышника настойка;
  • Боярышника плодов экстракт сухой;
  • Боярышника плоды;
  • Боярышника цветки;
  • Боярышника цветков и листьев экстракт сухой;
  • Боярышника экстракт жидкий;
  • Горицвета экстракт густой;
  • Дигоксин;
  • Дигофтон;
  • Добутамин;
  • Добутел;
  • Добутрекс;
  • Допамин;
  • Допмин;
  • Доппельгерц;
  • Дофамин;
  • Желтушника раскидистого экстракт жидкий;
  • Кардиовален;
  • Кардиотрон;
  • Кардиплант;
  • Коргликард;
  • Коргликон;
  • Кратал;
  • Кратэгус;
  • Крегиум;
  • Ланатозид Ц;
  • Ландыша настойка;
  • Ландышево-валериановые капли;
  • Ландышево-пустырниковые капли;
  • Левосимендан;
  • Новодигал;
  • Строфантин;
  • Таукрат;
  • Убидекаренон;
  • Целанид.

Отзыв врача кардиолога

Симдакс — дорогостоящий лекарственный препарат, что ограничивает его применение на практике при лечении декомпенсированной застойной сердечной недостаточности. Редкий пациент может позволить себе приобрести это лекарство. Больные неплохо переносят терапию, но все-таки бывают и побочные эффекты. Чаще всего это головокружение, выраженное снижение артериального давления, рвота, нарушения сердечного ритма. Но в нашем отделении имеется все необходимое оборудование для мониторинга состояния больного во время введения Симдакса. Поэтому нам практически всегда вовремя удается справиться с этими нежелательными реакциями.

Симдакс , Концентрат для приготовления раствора для инфузий

  • ATX классификация: C01CX08 Левосимендан
  • Мнн или группировочное наименование: Левосимендан
  • Фармакологическая группа:
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: Неизвестно
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

СИМДАКС

Международное непатентованное название

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мг/мл5 мл

1 мл концентрата содержит

активное вещество — левосимендан 2,5 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кислота лимоннаябезводная, этанол безводный.

Прозрачный раствор от желтого, оранжево-желтого дооранжевого цвета.

Кардиотонические средства негликозидного происхождения.

Прочие кардиотонические средства.

Код АТС С01С Х08

В диапазоне терапевтических доз 50-200 мкг/кг/минхарактеризуется линейной фармакокинетикой.

Максимальная концентрация (Cmax) левосимендана в плазмекрови достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Объемраспределения (Vss) составляет около 0.2 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно сальбумином) составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболитасоставляет 40%.

Левосимендан практически полностью метаболизируется. Первичныйметаболизм левосимендана осуществляется путем конъюгации с циклическим илиN-ацетилированным цистеинилглицином и цистеиновыми конъюгатами. Около 5%введеной дозы метаболизируется в тонкой кишке путем восстановления доаминофенилпиридазинона, который после реабсорбции метаболизируется при участииN-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Степень ацетилирования генетическидетерминирована.

Клиренс левосимендана составляет около 3 мл/мин/кг. Периодполувыведения (T1/2) около 1 ч. Выводится практически полностью в видеметаболитов: с мочой — 54%, с калом — 44%. Менее 0.05% выводится с мочой внеизмененном виде.

Период полувыведения (T1/2) метаболитов составляет около75-80 ч.

Активные метаболиты подлежат конъюгации или почечнойфильтрации, и выводятся преимущественно с мочой.

Симдакс повышает чувствительность сократительных белков ккальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Симдаксповышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков.Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Симдаксявляется селективным ингибитором фосфодиэстеразы — III in vitro.

Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующегодействия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений иуменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Симдакс активирует ишемизированный миокард у пациентов послекоронарной ангиопластики или тромболизиса.

Симдакс увеличивает коронарный кровоток у пациентов,перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов ссердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются беззначительного повышения потребления миокардом кислорода. Симдакс значительноснижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечнойнедостаточности.

Вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса иударного объема, а также дозозависимое снижение систолического идиастолического давления, давления в легочно-капиллярной сети, давление вправом предсердии и периферическое сосудистое сопротивление.

Показания к применению

— краткосрочное лечение остро декомпенсированной хронической

сердечнойнедостаточности тяжелой степени при неэффективности

традиционной терапии, и при состояниях, когда необходимаинотропная

Читайте также:  Cписок профессий после 9 класса на кого можно поступить, специальности для девушек, как выбрать проф

Способ применения и дозы

Доза и продолжительность лечения должны определятьсяиндивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и ответом налечение.

Лечение необходимо начинать с дозы насыщения 6-12 мкг/кг,которая вводится на протяжении не менее 10 минут с последующим беспрерывнымвведением со скоростью 0.1 мкг/кг/мин. Снижение дозы насыщения до 6 мкг/кгрекомендовано пациентам с сопутствующей внутривенной терапией сосудорасширяющимии/или инотропными средствами в начале инфузий. Клинически выраженная реакцияпациента на лечение оценивается при введении дозы насыщения или в течение 30 -60 минут с момента коррекции дозы.

Если у пациента при введении препарата развилась гипотензия,тахикардия, то скорость, с которой вводится раствор, можно уменьшить до 0.05мкг/кг/мин или прекратить введение. Если начальная доза хорошо переносится инеобходимо усилить гемодинамический эффект, скорость введения можно увеличитьдо 0.2 мкг/кг/мин. Рекомендуемая продолжительность введения при остро декомпенсациитяжелой хронической сердечной недостаточности составляет 24 часа. Послепрекращения введения препарата не наблюдалось никаких признаков развитияпривыкания или феномена обратного эффекта. Гемодинамические эффекты сохраняютсяпо меньшей мере 24 часа и могут наблюдаться до 9 дней после прекращенияинфузии.

Чтобы приготовить раствор для инфузии в концентрации 0,05мг/мл, смешивают 10 мл концентрата с 500 мл 5 % раствора глюкозы.

В таблице 1 представлены скорости инфузии для раствора вконцентрации 0,05 мг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Масса тела пациента, кг

Доза насыщения вводится не менее 10 минут со скоростью (мл/час)

Симдакс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Симдакс (Simdax)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Форма выпуска

Способ применения и дозы

Только для применения в стационаре! В/в, с помощью инфузии.

Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл следует применять только в разведенном виде.

Приготовление раствора для инфузии и скорость инфузии

Чтобы приготовить раствор для инфузии концентрацией 0,05 мг/мл, следует развести 10 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Чтобы приготовить раствор для инфузии 0,025 мг/мл, следует развести 5 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл предназначен только для однократного применения!

Перед инфузией разведенный раствор, как и другие препараты для парентерального применения, следует проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета. При хранении цвет концентрата может измениться на оранжевый, что не сопровождается снижением активности препарата.

Инфузию можно проводить через периферические или центральные вены. Дозу и длительность лечения подбирают индивидуально с учетом клинического состояния больного и терапевтического эффекта.

Лечение начинают с нагрузочной дозы 6–12 мкг/кг, которую вводят в течение 10 мин (см. табл. 1 и 2). Затем проводят непрерывную инфузию со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Более низкая доза — 6 мкг/кг — рекомендуется пациентам, получающим сопутствующую в/в терапию вазодилататорами и/или инотропными средствами. Назначение более высокой нагрузочной дозы — 12 мкг/кг — будет сопровождаться более сильным гемодинамическим эффектом, но при этом не исключено, что частота преходящих побочных эффектов также увеличится.

Реакцию пациента на терапию оценивают при введении нагрузочной дозы или в течение 30–60 мин после корректировки дозы или в зависимости от клинической картины.При выраженных изменениях показателей гемодинамики (артериальная гипотензия, тахикардия) следует снизить скорость инфузии до 0,05 мкг/кг/мин или прекратить инфузию. При хорошей переносимости начальной дозы и необходимости более выраженного гемодинамического эффекта скорость инфузии можно увеличить до 0,2 мкг/кг/мин.

Рекомендуемая длительность инфузии составляет 24 ч. После прекращения инфузии Симдакса признаков развития толерантности или синдрома отмены выявлено не было.

Гемодинамические эффекты наблюдаются в течение, по крайней мере, 24 ч и могут сохраняться в течение 9 дней после завершения 24-часовой инфузии.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек. Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 9 балов по классификации Чайлд- Пью).

Дети. Симдакс не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Опыт повторных инфузии Симдакса и его применения в комбинации с другими инотропными средствами (за исключением дигоксина) ограничен.

Совместимость. Одновременно с Симдаксом можно вводить: фуросемид (10 мг/мл); дигоксин (0,25 мг/мл); нитроглицерин (0,1 мг/мл).

Ссылка на основную публикацию
Силимарин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Что такое Силимарин для печени: инструкция по применению и аналоги препарата Силимарин – это химический компонент, который содержится в экстракте...
Сердешний сердечний серцевий
Сердешний сердечний серцевий Сердешний сердечний серцевий Всі словники 199 760 Тлумачний он-лайн словник української мови «СЛОВНИК.УКРЛІТ.ORG» об’єднує слова та словосполучення...
Сердцебиение в горле причины, лечение, диагностика
Сердце стучит в горле Здравствуйте мои дорогие. Вот уже примерно 2 недели чувствую как стук сердца отдает в горле. Последние...
Сильная головная боль причины, виды, симптоматика, диагностика,таблетки, народные средства
Что делать, если с похмелья болит голова: полезные лайфхаки и действенные методы Иногда похмелья не миновать, но его можно побороть....
Adblock detector