Эгилок аналоги и заменители, отзывы Конкор, Метопролол, Бисопролол, Анаприлин

«Эгилок»: отзывы и сравнение с аналогами

Для людей, страдающих повышенным давлением, обычно не существует вопроса: «Эгилок» — от чего эти таблетки? Средство есть в аптечке большинства гипертоников, так как эффективно, а стоит недорого (одна упаковка – около ста рублей, конкретные цифры зависят от особенностей выпуска). Препарат изготовлен на основе метопролола. Используется «Эгилок» от давления при иных заболеваниях сосудов, сердца, помогая облегчить состояние больного. Препарат выпускается в таблетированной форме и предназначается для перорального приема. Безопасным может быть только употребление в соответствии с инструкцией по применению и в четком согласовании терапевтической программы с лечащим врачом. Медикамент довольно сильный, поэтому врачи настоятельно рекомендуют воздержаться от самолечения. Инструкция к «Эгилоку» также напоминает об этом.

Осторожность – залог эффектности терапии

Как гласит народная мудрость, при правильно выбранной дозе даже яд становится незаменимым лекарством, а самое полезное и безобидное вещество в излишнем объеме угрожает человеку смертью. Когда речь идет о медицинских препаратах, эта мудрость обретает особенное значение, так как излишнее (как и недостаточное) поступление медикамента в организм может либо не улучшить состояния больного, либо усугубить его. Перед применением не будет лишним внимательно прочитать инструкцию к «Эгилоку». Даже если лечащий доктор подробно объяснил, как применять препарат.

«Эгилок» разработан для людей, страдающих от высокого давления, а значит, довольно сильно влияет на работу сосудов, сердечной мышцы. От правильного применения медикамента зачастую зависит не только состояние здоровья пациента, но и сама его жизнь.

Как это работает?

Как видно из инструкции, «Эгилок» уменьшает давление, доводя его до нормальных показателей. Препарат борется с аритмией, нормализует сердечный ритм, приводит в норму сокращения мышцы, а также стабилизирует последовательность сокращений и возбуждений. За счет замедления проводимости импульсов возбудимость сердечной мышцы падает, что приводит к снижению частоты сокращений. Говоря о том, сколько действует «Эгилок», обычно врачи упоминают полтора часа – именно за этот временной промежуток активность медикамента достигает пика, после чего сохраняется еще некоторое время.

Преимущественная часть попадающего в организм вещества полностью перерабатывается в печени. Здесь же происходит накопление продуктов метаболизма. Пять процентов покидают организм через мочевыделительную систему.

Что в продаже?

Отзывы об «Эгилоке» содержат упоминания о трех разновидностях средства. Относятся к препаратам люди по-разному. В продаже медикаменты представлены под торговыми наименованиями «Эгилок», «Эгилок С», «Эгилок Ретард». Отличительная особенность – состав, хотя основной активный компонент у всех трех препаратов одинаковый. «Эгилок», «Эгилок Ретард» изготовлены с использованием тартрата метопролола, а вот третья разновидность основана на соединении того же метопролола, но называемом сукцинатом. Кроме того, в каждой таблетке содержатся вспомогательные компоненты, упрощающие усваивание лекарственного препарата и повышающие его активность.

В базовом «Эгилоке» в качестве дополнительных соединений используется целлюлоза и двуокись кремния, несколько других соединений. «Эгилок Ретард» изготовлен с включениями стеарата магния и патоки, талька. Наконец, третий вариант, то есть «Эгилок С», содержит среди прочих стеариновую кислоту и несколько разновидностей целлюлозы, глицерол. При выборе конкретного препарата нужно руководствоваться не только вопросом «от чего эти таблетки». «Эгилок» эффективно устраняет давление, но возможна индивидуальная непереносимость какого-либо компонента, запрещающая использование рассматриваемого средства. Если при изучении состава больной обнаружил вещество, которое его организм не переносит, необходимо срочно уведомить об этом доктора и подобрать эффективную замену.

Когда применять?

Показания «Эгилока»: артериальная гипертензия, известная также как гипертоническая болезнь. Поскольку регулярное использование препарата снижает и нормализует артериальное давление, он становится постоянным обитателем аптечки гипертоника. Лекарство можно использовать в качестве профилактического средства, предупреждающего инфаркт миокарда. Такое использование разумно, если человек принадлежит к группе риска по патологии.

В некоторых случаях, как видно из отзывов, «Эгилок» назначают при мигрени, так как средство предупреждает приступы головной боли и уменьшает их частоту. Все перечисленные показания распространяются на три указанные ранее разновидности медикамента.

Особенности использования

«Эгилок», «Эгилок Ретард» эффективны при гипертиреозе, при повышенной активности сердечной мышцы. Средство применяют как часть комплексной терапии по борьбе с заболеванием. «Эгилок», «Эгилок С» эффективны при аритмии наджелудочкового типа. Формы выпуска «С», «Ретард» актуальны, если выявлена недостаточность функционирования сердечной мышцы в хронической форме. Средство также применяют как один из элементов при комплексном подходе к решению проблемы.

Так как приходится использовать описанный компонент вместе с другими препаратами для предотвращения осложнений, обострений, а также устранения симптомов хронических заболеваний сердца и сосудов, особенно остро встает вопрос о совместимости. «Эгилок» усиливает эффективность некоторых групп препаратов и не сочетается с другими. При комплексной терапии обычно средства этой группы используют вместе с мочегонными, при этом препарат от давления активирует диуретики. Можно применять ингибиторы ПАФ. Распространённый подход – комбинировать препарат и гликозиды для поддержания работы сердечно-сосудистой системы. А вот «Эгилок» и алкоголь категорически не сочетаются. Поэтому при проблемах с давлением необходимо воздерживаться от спиртных напитков даже в небольших дозах. При диагностированной сердечной недостаточности в острой форме, сопряженной с проблемами функционирования желудочка слева, наибольшую эффективность дает «Эгилок С» в сочетании с указанными выше группами медикаментов.

Профилактика – лучшее лечение

Отзывы об «Эгилоке» демонстрируют, что медикамент довольно часто используется в качестве профилактического средства. Известна его эффективность в рамках программы предотвращения экстрасистолий. Кроме того, «Эгилок С» дает хорошие результаты при инфаркте миокарда. Препарат можно использовать даже на поздней стадии, тем самым снижая вероятность смертельного исхода. При правильном применении «Эгилок С» позволяет оставить в прошлом тахикардию, проблемы функционирования сердечной мышцы.

Особенности выпуска

Состав «Эгилок» можно найти в инструкции по применению. Эта информация всегда содержится на вкладыше в картонной упаковке с блистерами, в которые запакованы таблетки. Основные активные компоненты всех трех форм выпуска указаны ранее, эффективность средства обусловлена наличием в нем метопролола в форме производных.

Отзывы об «Эгилоке» содержат упоминание о том, что средство обычно имеет выпуклую с обеих сторон форму. Только вот тип «С» обычно продолговатый. Расцветка всегда белая. В одной таблетке активный компонент содержится в количестве 25 мг, 50 мг, 100 мг. Указание об этом есть на упаковке препарата. Также в продаже представлен «Эгилок Ретард» с содержанием основного действующего вещества 200 мг. Пачка содержит 30 таблеток или вдвое больше.

Когда нельзя?

Противопоказания «Эгилока» представляют собой довольно обширный список, и все они должны четко соблюдаться, так как препарат оказывает сильное влияние на сердечную мышцу. В первую очередь, запрет на использование устанавливает брадикардия, то есть замедленный ритм сокращения мышцы сердца. Если частота сокращений уменьшается до 50-60 за минуту, «Эгилок» не применим.

Читайте также:  Поджелудочная железа — лечение народными средствами в домашних условиях

«Эгилок» нельзя использовать при слабом синусовом узле, синоатриальной блокаде. Препарат неприменим при проблемах с периферическим кровообращением. Медикамент нельзя использовать при хронически пониженном давлении. С определенной опасностью для здоровья сопряжено использование «Эгилока», если существует вероятность аллергической реакции. При беременности использование описываемого препарата необходимо согласовывать с лечащим врачом. Есть вероятность отрицательного влияния на вынашиваемый плод, поэтому использовать препарат можно только в том случае, когда польза от его применения ощутимо выше риска. При выявлении каких-либо противопоказаний доктор принимает решение о замене лекарственного средства или корректировке дозировки «Эгилока». Самостоятельно ничего менять в программе нельзя, необходимо срочно обратиться за советом к специалисту.

Как лечиться?

«Эгилок» предназначен для использования перорально. Препарат применяют при нарушениях в работе сердца и сосудов по рекомендации лечащего доктора. Дозировку, схему применения также определяет врач, ориентируясь на диагноз пациента, сопутствующие заболевания и другие препараты в программе терапии. Ниже рассмотрены несколько вариантов использования «Эгилока» при распространенных заболеваниях. Обратите внимание: это стандартные программы, рекомендованные производителем, но самостоятельно назначать себе медикамент по этим схемам нельзя, необходимо сперва пройти исследование у доктора для выявления всех значимых факторов.

При артериальной гипертензии «Эгилок» используют дважды в сутки, обычно вечером, утром. Дозировка лекарственного препарата – от 25 мг и больше. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 100 мг в расчете на 24 часа. Аритмию лечат аналогично, такую же программу применяют при грудной жабе. Иногда средство используют трижды в день, за один раз принимая от 25 мг и больше. При отсутствии положительного эффекта доза увеличивается до 100 мг, разделенных на два приема за 24 часа.

Лекарственные программы: какие еще есть?

При применении средства для профилактики инфаркта каждый день «Эгилок» принимается в количестве 50 мг (при необходимости доза удваивается).

Если была выявлена вегетососудистая дистония, если диагностированы панические атаки, спровоцировавшие нарушение ритма биения сердца, «Эгилок» используют в стандартном количестве, то есть 50 мг. При отсутствии ярко выраженного эффекта количество медикамента удваивают. Предполагается, что «Эгилок» пьют дважды в день. При профилактике мигрени средство применяют по такой же схеме.

Передозировка: что делать?

При превышении допустимой дозы «Эгилок» довольно сильно влияет на сердечно-сосудистую систему. Развивается брадикардия, кружится голова, больного тошнит. Высока вероятность гипотензии, обмороков, экстрасистолии. Может нарушиться ритм биения сердца. В самых тяжелых ситуациях развивается кардиогенный шок, приводящий к потере сознания, вплоть до комы. В редких случаях передозировка провоцирует кардиалгию, атриовентрикулярную блокаду. При отсутствии помощи есть вероятность полной остановки сердцебиения. Ярко выраженные симптомы передозировки появляются через полчаса или несколько часов (до двух) после попадания лекарственного препарата в организм больного.

При передозировке необходимо срочно промыть желудок, принять активированный уголь и провести симптоматическую терапию для устранения первичных проявлений влияния препарата на организм. При резком снижении давления пациента укладывают таким образом, чтобы уровень расположения головы был ниже уровня бедер. При брадикардии, гипотензии в острой форме, при недостаточности функционирования сердечной мышцы необходим срочный прием бета-адреностимуляторов и ряда специфических медикаментов. При отсутствии быстрого эффекта прибегают к препаратам, содержащим допамин, добутамин. В ряде случаев результативность показывает использование от грамма до десяти грамм глюкагона. В зависимости от симптоматики помощь могут оказать диазепам, бета-2-адреностимуляторы, интракардиальный электрический стимулятор. Как показали клинические исследования, методом гемодиализа удалить излишки препарата из организма невозможно.

«Эгилок»: побочные действия

И это не все. Некоторые пациенты (и это подтверждают отзывы во Всемирной паутине) при приеме «Эгилока» чаще ощущают усталость, другие жалуются на возросшую возбудимость. Иногда преследует ощущение тревоги, подавленное состояние, наблюдаются сложности с концентрацией внимания. Есть вероятность головных болей, голова может кружиться.

«Эгилок» в редких случаях провоцирует нарушения сна – кошмары, бессонницу или сонливость. Клинические исследования показали, что прием медикамента может негативно отразиться на когнитивных способностях (в первую очередь, страдает память), общее состояние становится подавленным. С крайне малой вероятностью (и все же она есть) появляются галлюцинации, парестезия, судорожные состояния. В отзывах в Интернете содержатся упоминания об увеличении веса при систематическом лечении «Эгилоком». Лабораторные анализы могут показать повышение концентрации билирубина в крови. Возможны проблемы с ЖКТ, стулом, снижение остроты зрения. Как было выявлено в ходе официальных испытаний медикамента, побочные явления сопровождают прием препарата довольно редко, большинство пациентов переносит средство хорошо. Об этом же свидетельствуют отзывы врачей и больных.

«Эгилок»: аналоги

При выявленной индивидуальной непереносимости препарата его можно заменить на другой, сходный медикамент. Обязательно согласовывать замену с лечащим врачом. Чаще всего поводом для корректировки выписанного препарата становится аллергическая реакция. Средств от гипертензии в аптеках довольно много, поэтому есть из чего выбрать. Чаще всего назначают:

  • «Метопролол»;
  • «Метокард»;
  • «Метозок».

Изучая аналоги «Эгилока», необходимо руководствоваться, в первую очередь, эффективностью, пользой для здоровья, и только потом уже оценивать стоимость. Препарат стоит относительно недорого (от ста рублей за упаковку), поэтому только ради экономии заменять его на препараты подешевле категорически не рекомендовано. Болезни сердца и сосудистой системы опасны не только для повседневной активности, но и для жизни, что требует относиться к вопросу очень ответственно и согласовывать все корректировки терапевтической программы с лечащим врачом.

Ответственность как аспект успешного лечения

Повышенное давление – это всегда опасность, даже если заболевание не хроническое, а лишь проявляет себя временами. Зачастую гипертония сопровождается другими нарушениями здоровья, что в комплексе создает опасность для жизни человека. Это обязывает относиться к своему здоровью предельно ответственно. Как правило, описываемый препарат выбирают люди, которым его посоветовал лечащий доктор. Собираясь принимать средство, нужно быть готовым к возможным побочным эффектам, указанным в инструкции (они перечислены выше). Если систематизировать информацию, собранную из отзывов о лекарстве, можно заметить, что из наиболее неприятных и сильных явлений, встречающихся относительно часто, людей беспокоили проблемы со стулом.

Отклики об «Эгилоке» со стороны специалистов преимущественно положительные, так как препарат эффективно борется с основной проблемой, недорого стоит и доступен для большинства людей. При правильном использовании уходят в прошлое перебои в работе сердечной мышцы, стабилизируется давление. Правда, хороший результат «Эгилок» дает только тогда, когда он действительно подходит пациенту. Экспериментировать на себе нельзя, да и не получится: средство отпускается из аптек строго при наличии рецепта от лечащего врача.

Гипертония: первые признаки

Чем раньше начать лечение болезни, тем, образно говоря, меньшей кровью удастся обойтись. Когда надо идти ко врачу, когда разумно начинать принимать «Эгилок»? Первые симптомы гипертонии зачастую остаются без внимания – люди просто не могут оценить всю значимость происходящего. Как правило, в начале болезнь отмечает себя повышением раздражительности, частыми головокружениями и состоянием усталости. Со временем давление провоцирует ухудшение памяти, головные боли и слабость.

Замечая у себя подобные проявления, необходимо ввести за правило четкий контроль за уровнем артериального давления. Проводя статистику на протяжении относительно длительного временного промежутка (недели или даже месяцы), можно выявить, как часто показатели выходят за пределы нормы (120/80), насколько сильны отклонения. Оперируя этой информацией, можно обратиться за помощью к доктору.

Читайте также:  Полипы в почках что это такое, диагностика и лечение

Сравнительный анализ эффективности и безопасности различных лекарственных форм метопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Артериальная гипертония (АГ) – мультифакторное заболевание, имеющее генетическую предрасположенность и характеризующееся стойким повышением систолического (>140 мм рт. ст.) и диастолического (>90 мм рт. ст.) артериального давления (АД). Как правило, в первую очередь пациентам с АГ назначают антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, однако многие пациенты имеют различные ограничения относительно этих препаратов. В подобных случаях в качестве антигипертензивного средства могут быть выбраны бета-блокаторы (ББ) благодаря их способности влиять на все звенья сердечно-сосудистого континуума – от нормализации АД до обратного ремоделирования левого желудочка сердца. К таким препаратам относится метопролол – селективный блокатор бета1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности, со слабым мембраностабилизирующим действием. Безопасность и эффективность метопролола сукцината при лечении больных АГ, стабильной стенокардией, различными нарушениями ритма сердца и ХСН, при вторичной профилактике ИМ, а также его ослабляющее влияние на прогрессирование атеросклеротического процесса доказаны в крупных многоцентровых исследованиях. Однако сравнительных исследований гипотензивного эффекта различных форм метопролола немного. В предлагаемой статье изложены данные впервые предпринятого исследования по сравнительному изучению клинической эффективности и безопасности генерического лекарственного средства Эгилок С и оригинального лекарственного средства Беталок ЗОК у пациентов с АГ.

Ключевые слова: артериальная гипертония, бета-блокаторы, метопролола сукцинат, Эгилок С, Беталок ЗОК, антигипертензивная терапия.

Для цитирования: Шехян Г.Г., Ялымов А.А., Щикота А.М. и др. Сравнительный анализ эффективности и безопасности различных лекарственных форм метопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний. РМЖ. 2016;24(19):1271-1275.

Comparative efficacy and safety of metoprolol formulations in the treatment of cardiovascular diseases
Shekhyan G.G. 1 , Yalymov A.A. 1 , Shchikota A.M. 1 , Zadionchenko V.S. 1 , Terpigorev S.A. 2 , Kabanova T.G. 2

1 A.I. Evdokimov Moscow State University of Medicine and Dentistry
2 M.F. Vladimirskiy Moscow Regional Research and Clinical Institute, Moscow

Hypertension (or high blood pressure) is a multifactorial disease with genetic predisposition characterized by persistent increase in systolic (> 140 mm Hg) and diastolic (> 90 mm Hg) blood pressure (BP). As a rule, hypertonics are prescribed with angiotensin II receptor antagonists or ACE inhibitors. However, many persons have contraindications to the use of these drugs. In these patients, beta blockers can be recommended due to their effects on the whole of cardiovascular components (i.e., they reduce high BP and provide reverse remodeling of the left ventricle). Metoprolol is a selective blocker of beta1-adrenoreceptors without intrinsic sympathomimetic activity but with weak membrane stabilizing effects. Large multicenter trials demonstrate the efficacy and safety of metoprolol succinate in hypertension, stable angina, heart rhythm disorders, chronic heart failure, secondary prevention of myocardial infarction, and atherosclerosis. However, there are few comparative studies on hypotensive effect of various metoprolol formulations. This paper reviews the results of pioneer comparative study on clinical efficacy and safety of generic Egiloc S and brand-name Betaloc ZOK in hypertension.

Key words: hypertension, beta blockers, metoprolol succinate, Egiloc S, Betaloc ZOK, antihypertensive therapy.

For citation: ShekhyanG.G., Yalymov A.A., Shchikota A.M. et al. Comparative efficacy and safety of metoprolol formulations in the treatment of cardiovascular diseases // RMJ. 2016. № 19. P. 1271–1275.

В статье приведен сравнительный анализ различных лекарственных форм метопролола

Метопролол (Metoprolol)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Метопролол
  • Фармакологическая группа вещества Метопролол
  • Характеристика вещества Метопролол
  • Фармакология
  • Применение вещества Метопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метопролол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метопролол

Химическое название

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
  • G43 Мигрень
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
  • I42 Кардиомиопатия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

Код CAS

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакология

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД , замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС , показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта ( в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Читайте также:  Диагностический клинический центр № 1 адрес, телефоны, отзывы о врачах, ГБУЗ ДКЦ № 1 ДЗМ г

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Применение вещества Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС , гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС . Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в , затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Ссылка на основную публикацию
Шум в ушах (тиннутус), симптомы, диагностика, лечение
Шумит, звенит все в голове… О.В. Веселаго кандидат медицинских наук, врач-отоневролог НИИ неврологии РАМН В организме человека постоянно имеются условия...
Чтобы восстановиться после инсульта, главное — не терять время зря; ФГБУ «НМИЦ им
Современное лечение инсульта Инсульт практически всегда случается неожиданно, даже если человек находится в группе риска, он зачастую не уделяет много...
Чтобы инъекции инсулина были безопасными, безболезненными и эффективными — Diabēts un veselība
Действия медсестры при введении инсулина. (инсулинотерапия) Показанияопределяет врач, чаще при заболевании сахарным диабетом. Противопоказанияопределяет врач. ПОДГОТОВКА ПАЦИЕНТА: - предупредите пациента...
Шум в ушах и головокружения как признаки поражения внутреннего уха — ПроМедицина Уфа
Головокружение у женщин в возрасте 30–35 лет Женщины в 30 лет еще довольно молоды, полны сил и здоровья. Но в...
Adblock detector