Флубендазол, одобренный FDA, противогельминтный, нацеливает стволовые клетки рака молочной железы; P

ФЛУБЕНДАЗОЛ 5 %

Состав. 1 г препарата содержит 50 мг флубендазола и наполнитель.

Показания. Профилактика и лечение гельминтозов, вызванных личиночными и половозрелыми формами желудочно-кишечных и легочных паразитов у домашней птицы и свиней.

Применение и дозы. Препарат назначают с кормом в следующих

хряки: 30 г на 1 т корма в течение 7 — 10 дней, поросята, молодняк и свиньи на откорме: 30 г на 1 т корма в течение 5 сут для профилактики аскаридоза и в течение 10 дней при инвазиях;

птица — орально в смеси с кормом в течение 7 дней из расчета (г на 1 т корма): индюки — 20, куры, гуси — 30, фазаны, перепела — 60.

Меры предосторожности. Обращаться с осторожностью, избегать прямого попадания на кожу, контакта со слизистой и глазами. Использовать резиновые перчатки, защитные очки и маску.

Примечание. Мясо разрешается к употреблению через 15 сут после окончания лечения, молоко — через 5 дней.

Упаковка. По 0,1; 0,5; 1; 5 и 25 кг.

Препарат выпускает фирма “Лайнтекс ветерани”, Барселона, Испания.

Категория: АНТГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

  • АЛЬБЕНЗОЛ 30
  • АЛЬБЕНДАЗОЛ 2,5 % (СУСПЕНЗИЯ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ)
  • АЛЬБЕНДАЗОЛ 2,5 %
  • БАЙМЕК
  • БУЛМЕКТИН 0,2 %
  • ВЕРМИТАН 20 % ГРАНУЛЯТ
  • ВЕРМИТАН 2,5 % И 10 % СУСПЕНЗИЯ
  • ГИППОВЕРМ
  • ДЕКТОМАКС
  • ДЕХЕЛМАН (ЛЕВАМИЗОЛА ГИДРОХЛОРИД)
  • ДРОНТАЛ ПЛЮС
  • ДРОНЦИТ-РАСТВОР
  • ДРОНЦИТ-ТАБЛЕТКИ
  • ЛЕВАМИЗОЛ
  • ЛЕВАМИЗОЛ 10 (УРСОЛЕВАМИЗОЛ)
  • ЛЕВАМИЗОЛ 10 %
  • ЛЕВАМИЗОЛЬ 5 %
  • ЛЕВАМИЗОЛЬ 10 %
  • ЛЕВАМИЗОЛА ГИДРОХЛОРИД 7,5 % ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
  • ЛЕВАМИ-КЕЛЬ 10
  • ЛЕВАМИКС ПРЕМИКС
  • ЛЕВАЦИД
  • НИЛВЕРМ (ТЕТРАМИЗОЛ)
  • ПАГЛИЗОЛЬ
  • ПИАВЕТРИН (ПИПЕРАЗИНА АДИПИНАТ, АДИПАЛИТ,ВЕРМИТОКС, ГЕЛЬМИРАЗИН)
  • ПИРАНТЕЛ
  • ПИРИТЕЛ
  • РИНТАЛ 1,9 % ПЕЛЛЕТЫ
  • РИНТАЛ 2,4 % ПРЕМИКС
  • РИНТАЛ 10 % СУСПЕНЗИЯ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
  • РИНТАЛ 10 % ГРАНУЛЯТ
  • РОЛЕНОЛ
  • РУМИВЕРМ
  • СУИВЕРМ
  • ТЕНАВЕР
  • ТЕТРАМИЗОЛ (НИЛВЕРМ)
  • ФАЗИНЕКС 5 % И 10%
  • ФАЗИНЕКС
  • ФАСЦИОЛИД
  • ФЕНБЕСАН
  • ФЛУБЕНДАЗОЛ 5 %
  • ЦИДЕКТИН

Справочник по импортным ветеринарным препаратам. — М.: Колос . 1998 .

  • ФЛАВОМИЦИН
  • ФЛУВАРОЛ

Смотреть что такое «ФЛУБЕНДАЗОЛ 5 %» в других словарях:

АЛЬБЕНДАЗОЛ 2,5 % — Состав. 1 мл препарата содержит 25 мг альбендазола. Показания. Борьба с желудочно кишечными и легочными нематодами, ленточными гельминтами и зрелыми формами печеночной двуустки у крупного и мелкого рогатого скота. Применение и дозы. Препарат… … Импортные ветеринарные препараты

АЛЬБЕНДАЗОЛ 2,5 % (СУСПЕНЗИЯ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ) — Состав. 1 мл препарата содержит 25 мг альбендазола; наполнитель до 1 мл. Показания. Препарат широкого противогельминтного спектра действия, предназначен для контроля и лечения гельминтозов у крупного и мелкого рогатого скота, вызванных различными … Импортные ветеринарные препараты

АЛЬБЕНЗОЛ 30 — Состав. 1 мл препарата содержит 30 мг альбендазола. Показания. Борьба с желудочно кишечными и легочными нематодами, ленточными гельминтами и зрелыми формами печеночной двуустки у крупного и мелкого рогатого скота. Применение и дозы. Препарат… … Импортные ветеринарные препараты

БАЙМЕК — Общие сведения. Баймек представляет собой 1% ный раствор ивермектина, который получают на основе продуктов ферментации гриба Streptomyces avermitilis. Препарат относится к классу макролидов и по внешнему виду представляет собой бесцветный… … Импортные ветеринарные препараты

БУЛМЕКТИН 0,2 % — премикс Состав. Премикс, содержащий 0,2 % эндектоцидного антибиотика авермектина. Действие. Авермектин действует против эндо и эктопаразитов. Показания. Лечение желудочно кишечных и легочных нематодозов у крупных жвачных животных (остертагиозы,… … Импортные ветеринарные препараты

ВЕРМИТАН 2,5 % И 10 % СУСПЕНЗИЯ — Состав. 100 мл препарата содержат: вермитан 2,5 % 2,5 г альбен дазола; вермитан 10 % 10 г альбендазола; в тот и другой препарат добавлен наполнитель до 100 мл. Действие и показания. См.: Вермитан 20 % гранулят. Применение и дозы. Вермитан 2,5 % и … Импортные ветеринарные препараты

Читайте также:  Диабет у собак — симптомы и лечение сахарного и несахарного диабета

ВЕРМИТАН 20 % ГРАНУЛЯТ — Состав. 100 г препарата содержат 20 г альбендазола, наполнителя до 100 г. Действие. Альбендазол обладает широким спектром действия. Высокоэффективен против нематод (как половозрелых, так и незрелых форм), цестод (как головок, так и члеников) и… … Импортные ветеринарные препараты

ГИППОВЕРМ — Состав. 1 г препарата содержит 0,25 г тиабендазола. Действие. Гипповерм обладает широким диапазоном противогельминтозного действия. Препарат губительно действует на зрелые и личиночные формы паразитов, на все стадии развития нематод. Выраженное… … Импортные ветеринарные препараты

ДЕКТОМАКС — Раствор Состав. Готовый к применению стерильный раствор для инъекций, содержащий 1 % дорамектина (10 мг/мл). Дорамектин новый представитель группы авермектинов. Показания. Дектомакс предназначен для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых… … Импортные ветеринарные препараты

ДЕХЕЛМАН (ЛЕВАМИЗОЛА ГИДРОХЛОРИД) — Порошок Состав. 100 г порошка содержат 11,8 г левамизола в виде гидрохлорида. Действие. Левамизол представляет собой антгельминтик, очень сильно действующий на желудочно кишечные и легочные нематоды у крупного и мелкого рогатого скота, свиней и… … Импортные ветеринарные препараты

Flubendazole — Flubendazole

  • Метил N — [6- (4-фторбензоил) -1 Н — бензимидазол-2-ил] карбаминовой кислоты
  • 35802
  • 32932N
  • D04200Y
  • ChEMBL145946N

Flubendazole является глистогонным . Ее торговая марка является Flutelmium , который представляет собой паста производства Janssen Pharmaceutica NV используется ветеринарами для защиты от внутренних паразитов и червей у собак и кошек. Другие названия брендов являются Flubenol , Biovermin и Flumoxal .

Она также доступна для использования человека для лечения инфекций червя. Он доступен OTC (без рецепта) в Европе.

Начиная с 2000 года, Flubendazole обработанными грит все чаще выложенных на ландшафтном масштабе во многих британских тетеревиных -Съемка мавров егерей в попытке уменьшить влияние на численность птиц из strongyle червя . Свидетельство высокой нагрузки червячной требуется до того, как ветеринар может обойтись и продавать продукт, известный как «лекарственной зернистость». Тем не менее, наблюдается растущая озабоченность загрязняющих веществ , попадающих в грунтовые воды , стекающей из вересковых пустошей, а также от его использования в сельскохозяйственных условиях и его присутствие в навозе . Исследователи начинают собирать данные исследований с целью информирования разработки политики о наличии этого и других ветеринарных препаратов в широкой среде.

Флубендазол, одобренный FDA, противогельминтный, нацеливает стволовые клетки рака молочной железы

Считается, что стволовая клетка, подобная раку (CS-подобная клетка), ответственна за события рецидива и лекарственной устойчивости при раке молочной железы, что делает его потенциальной мишенью для новой терапевтической стратегии рака. FDA одобрил флубендазол, широко используется в лечении кишечных паразитов. Здесь мы продемонстрировали новый эффект флубендазола на грудных CS-подобных клетках. Флубендазол ингибировал пролиферацию раковых клеток молочной железы в зависимости от дозы и времени и замедлял рост опухоли в моделях ксенотрансплантата путем внутрибрюшинной инъекции. Важно отметить, что флубендазол уменьшал субпопуляцию CD44high / CD24low и подавлял образование маммосферы и экспрессию связанных с самообновлением генов, включая c-myc, oct4, sox2, nanog и cyclinD1. Более того, мы обнаружили, что флубендазол индуцирует клеточную дифференцировку и ингибирует миграцию клеток. Впоследствии флубендазол уменьшал экспрессию мезенхимальных маркеров (β-catenin, N-cadherin и Vimentin) и индуцировал экспрессию маркера эпителия и дифференцировки (кератин 18) в клетках рака молочной железы. Исследование механизма показало, что флубендазол задерживал клеточный цикл на фазе G2 / M и индуцировал образование монополярного шпинделя за счет ингибирования полимеризации тубулина. Кроме того, флубендазол усиливал цитотоксическую активность традиционных терапевтических препаратов фторурацила и доксорубицина против клеток рака молочной железы. В заключение наши результаты выявили замечательный эффект флубендазола на подавление CS-подобных клеток груди, что указывает на новое использование флубендазола в терапии рака молочной железы.

Читайте также:  Буспирон Сандоз инструкция по применению, цена и отзывы

Рак молочной железы является одним из наиболее часто диагностируемых раковых заболеваний и главной причиной смерти от рака среди женщин во всем мире [1]. Несмотря на обычные методы лечения (хирургия, химиолучевая терапия и гормональная терапия), уровень выживаемости у пациентов с раком молочной железы улучшился [2-4], рецидив и метастазы все еще неизбежны. CS-подобные клетки (также известные как стволовые) привлекают гораздо больше внимания из-за их вклада в резистентность к терапии, метастазы рака и рецидивы при раке молочной железы [5-8]. CS-подобные клетки характеризуются экспрессией биомаркеров, таких как CD44high / CD24low и альдегиддегидрогеназа1 (ALDH1) [8, 9]. Активированные сигнальные пути, такие как Hedgehog (Hh), Wnt / β-catenin и Notch играют ключевые роли в регуляции самообновления и дифференцировки в грудных CS-подобных клетках [10].

Кровеносные клетки грудной клетки обогащены химиотерапией и лучевой терапией, что указывает на резистентность к терапии CS-подобных клеток [6, 7]. Химиотерапевтические препараты, включая доксорубицин и циклофосфамид, увеличивают процент CD44high / CD24low населения и образование маммосферы в остаточных опухолях [6]. Кроме того, CS-подобные клетки груди приобретают устойчивость к излучению, создавая низкий уровень реактивных видов кислорода (ROS) и фосфорилированный H2AX [7]. Активация сигнального пути Notch-1 считается ответственной за радиотерапевтическое сопротивление CS-подобных клеток [7].

Эпителиально-мезенхимный переход (ЕМТ) является ключевым процессом при метастазировании рака. Клетки, похожие на грудь, демонстрируют фенотип ЕМТ потере адгезионного белка E-cadherin и повышенной экспрессии фибронектина и Vimentin, что указывает на то, что EMT участвует в регуляции CS-подобных клеточных свойств [5]. Эктопическая экспрессия Twist или Snail индуцирует фенотип ЕМТ в эпителиальных клетках молочной железы человека [5]. Интересно, что индукция ЕМТ приводит к CD44high / CD24low обогащению популяции и образованию маммосферы [5] с помощью активации H-Ras [11]. Кроме того, экспрессия CS-подобных клеточных маркеров, включая CD44high / CD24low, ALDH1, CD44v6 и ABCG2, способствует локальному рецидиву опухоли и плохим клиническим исходам у пациентов с раком молочной железы [8, 12, 13]. Поэтому стратегии, нацеленные на CS-подобные клетки, обеспечивают большую перспективу для предотвращения резистентности к терапии, метастазов и рецидивов при раке молочной железы.

Предполагается, что CS-подобные клетки представляют собой выделенную подгруппу пролиферирующих клеток, способную активировать способность к самообновлению [14, 15]. Таким образом, CS-подобные клетки показывают способность к пролиферации, отличную от способности к раковым стволовым клеткам (CSC). Недавние исследования показали, что механизмы клеточного цикла участвуют в регуляции возможностей стволовых клеток рака [16-18]. Например, истощение CS-подобного клеточного маркера USP22 задерживает клеточный цикл в фазе G1 в клетках рака легких [16]. Более того, эктопическая экспрессия miR-34a индуцирует блокирование клеточного цикла и ингибирует клоногенное расширение и развитие опухоли путем нацеливания CD44 на CS-подобные клетки предстательной железы [17, 18]. Последовательно, тишина белка клеточного цикла Aurora-A подавляет экспрессию OCT4 и NANOG в сочетании с блокированием клеточного цикла на фазе G2 / M в ESCs [19, 20]. Следовательно, модуляция прогрессирования клеточного цикла может открыть путь для нацеливания на CS-подобные клетки.

Флубендазол, член семейств бензимидазолов, имеет типичную бензимидазольную часть, но с добавленным атомом фтора в качестве основной структуры, что отличает его от других бензимидазолов [21]. Флубендазол широко используется как безопасный и эффективный противогельминтный препарат для контроля желудочно-кишечных паразитов у людей, грызунов и жвачных животных [21-25]. Он разрушает полимеризацию тубулина, проявляя предпочтение связыванию с небумаговым канальцем, а не тубулином в хозяине [26, 27]. Недавние исследования показывают, что флубендазол обладает дополнительной функцией в ингибировании роста клеток при лейкемии и раке кишечника [28, 29]. Флубендазол подавляет пролиферацию клеток in vitro, задерживает образование опухолей в моделях ксенотрансплантатов и проявляет доклиническую активность, ингибируя полимеризацию тубулина при лейкемии и лимфоме [29]. Примечательно, что резистентные к винбластину клетки, сверхэкспрессирующие P-гликопротеин, сенсибилизированы к флубендазолу, что указывает на то, что флубендазол способен преодолевать резистентность к винбластину при лейкемии и лимфоме [29].

Читайте также:  Средства, стимулирующие регенерацию Вертекс Декспантенол Отзывы покупателей

В настоящем исследовании мы продемонстрировали, что флубендазол, антигельминтный препарат, одобренный FDA, ингибировал пролиферацию раковых клеток in vitro и in vivo при клинически переносимой концентрации. Мы показали, что флубендазол нацеливает CS-подобные клетки грудной клетки, нарушая прогрессирование клеточного цикла. Кроме того, флубендазол подавлял миграцию клеток, индуцировал дифференцировку клеток и улучшал обычную химиотерапевтическую эффективность в клетках рака молочной железы. Эти новые данные предполагали потенциальное использование флубендазола при лечении рака молочной железы путем нацеливания на CS-подобные клетки.

Химическая структура флубендазола была изображена на (рис.1А). Чтобы идентифицировать цитотоксический эффект флубендазола в клетках рака молочной железы, клетки MDA-MB-231, BT-549, MCF-7 и SK-BR-3 обрабатывали с увеличением концентрации флубендазола (от 0 до 8 мкМ) в течение 24, 48 и 72 часа соответственно. Жизнеспособность клеток определяли методом МТТ. Результаты показали, что флубендазол значительно снижает жизнеспособность клеток в клетках рака молочной железы (рис. S1A-D). 50% -ная ингибирующая концентрация (IC50), измеренная путем подгонки сигмоидальной кривой в клетках MDA-MB-231, BT-549, MCF-7 и SK-BR-3, составляла 1,75 ± 1,27, 0,72 ± 1,18, 5,51 ± 1,28 и 1,51 ± 1,25 мкМ соответственно (фиг.1В). Более того, значительное ингибирование пролиферации клеток как в зависимости от дозы, так и во времени в клетках MDA-MB-231, BT-549, MCF-7 и SK-BR-3 было подтверждено анализом подсчета клеток (фиг.1C-F ). Флубендазол ингибировал пролиферацию клеток в клетках MDA-MB-231, MCF-7 и SK-BR-3, тогда как в клетках BT-549 наблюдался тяжелый цитотоксический эффект. Эти данные свидетельствуют о том, что флубендазол играет различные роли в клетках рака молочной железы.

(A) Химическая структура флубендазола. (B) IC50 флубендазола, измеренного с помощью сигмоидальной кривой в клетках MDA-MB-231, BT-549, MCF-7 и SK-BR-3. (C) MDA-MB-231, (D) BT-549, (E) MCF-7 и (F) клетки SK-BR-3 обрабатывали с увеличением концентрации флубендазола (от 0 до 0,25 мкМ) соответственно. После 24, 48 и 72 часов инкубации клеточную пролиферацию измеряли с помощью подсчета клеток. Данные трех независимых экспериментов были показаны как среднее ± S.D. (* p 60 мкм) и размер маммосфер (рис. 3D-E). Аналогичные результаты наблюдались и в клетках ВТ-549 (фиг.3F-H). Кроме того, флубендазол уменьшал экспрессию генов самообновления, таких как c-myc, oct4, sox2, nanog и cyclinD1 в клетках MDA-MB-231 (фиг.3I). В совокупности эти данные показали, что флубендазол резко снижает CS-подобные клеточные свойства в клетках рака молочной железы.

Ранее мы продемонстрировали, что эпирубицин-резистентные клетки MCF-7 (epi-MCF-7) были обогащены популяцией CD44high / CD24low вместе с повышенной экспрессией связанных с самообновлением генов, включая β-catenin, c-myc, sox2, oct4 и nanog по сравнению с клетками MCF-7 дикого типа [30]. Мы подтвердили, что epi-MCF-7 имеет примерно 64% ​​субпопуляции CD44high / CD24low (рис. S2A, правая панель), тогда как в клетках MCF-7 поддерживается только 0,1% CD44high / CD24low-популяции (рис. S2A, левая панель). MTT и анализы подсчета клеток проводили для оценки цитотоксического эффекта флубендазола как в клетках MCF-7, так и в epi-MCF-7. Результаты показали, что флубендазол более эффективно ингибировал жизнеспособность и пролиферацию клеток в клетках эпи-MCF-7, чем в клетках MCF-7 (фиг. S2B-C). Более того, процент CD44high / CD24low-популяции резко снижался на 25% при лечении флубендазолом в клетках epi-MCF-7 (рис. S2D). В совокупности эти результаты показали, что флубендазол предпочтительно является токсичным для CS-подобных клеток.

Ссылка на основную публикацию
Флогэнзим по цене от 771,00 рублей, купить в аптеках Москвы, табл
Флогэнзим, табл. п/о кишечнораств. №40 Всего цен на Флогэнзим в аптеках Москвы: 323 Первая « 1 2 3 4 5...
Фетишизм что это такое, причины и примеры, нужно ли бороться
Фетишизм Фетишизм (порт.feiticao – волшебство) Данное слово чаще всего употребляется в одном из двух значений: 1) Фетишизм может пониматься как...
Фибриноген – что это такое; GoldenMed
Фибриноген Цена: 90 грн. Срок выполнения, дней: 1 Код исследования: К9 Фибриноген – это белок, который вырабатывается в печени человека....
Флубендазол, одобренный FDA, противогельминтный, нацеливает стволовые клетки рака молочной железы; P
ФЛУБЕНДАЗОЛ 5 % Состав. 1 г препарата содержит 50 мг флубендазола и наполнитель. Показания. Профилактика и лечение гельминтозов, вызванных личиночными...
Adblock detector