Фармстандарт» отказывается от дистрибуции препарата, приносившего ему больше 2,7 млрд руб

Сибутрамин (Sibutramine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Сибутрамин
  • Фармакологическая группа вещества Сибутрамин
  • Характеристика вещества Сибутрамин
  • Фармакология
  • Применение вещества Сибутрамин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сибутрамин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сибутрамин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сибутрамин

Химическое название

1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

  • Регуляторы аппетита

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО , не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст. ) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ , тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ , у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст. ), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС ( в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Читайте также:  Когда можно определить беременность после зачатия

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД , головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Сибутрамин лекарство для похудения

Худеть трудно – и это знают все, кто попытался освободиться хотя бы от пары лишних килограммов. Законы природы не обойдешь: только диета и физические нагрузки способны победить жировые накопления. Чтобы сбросить десятки лишних килограмм с помощью диеты и фитнеса, нужна недюжинная сила воли. Тучные люди начинают искать чудодейственные пилюли и таблетки для похудения, к их числу относится лекарство сибутрамин для похудения.

Сибутрамин создавался как лекарство против депрессий, но в ходе испытаний обнаружилась его способность к эффективному подавлению аппетита. В течение 13 лет в США и Европе врачи прописывали препарат людям, страдающим от ожирения, пока не обнаружились серьезные побочные действия этого популярного средства для похудения. По мнению американских экспертов, вред от применения сибутрамина намного превосходит ту пользу, которую он оказывает при снижении веса. В США этот препарат снят с продажи, а в России он входит в список сильнодействующих лекарств для похудения, которые покупаются в аптеке строго по рецепту врача.

Описание и принцип действия сибутрамина

Итак, более, чем 10-летняя история использования сибутрамина на Западе показала, что его применение связано с риском для здоровья. Однако люди, уставшие от борьбы с лишним весом, готовы пойти на любой риск, лишь бы достичь реальных результатов и увидеть себя в зеркале постройневшими. Как все сильнодействующие лекарства, помимо положительного эффекта препарат имеет множество противопоказаний.

Насколько оправдан риск применения сибутрамина для похудения, не является ли он бомбой замедленного действия, способной подорвать защитные силы организма? Чтобы разобраться в этом вопросе, надо уяснить принцип действия препарата, благодаря которому оно способствует похудению.

Фармакологические свойства препарата Сибутрамин (Sibutramine)

Химическое соединение
ИЮПАК (±)-1-(4хлорфенил)-N, N-диметил-
Альфа-(2-метилпропил)
циклобутанметанамин
(в виде гидрохлорида)
Брутто-
формула
C17H26ClN
Мол.
масса
279.85 г/моль
CAS 106650-56-0
PubChem 5210
DrugBank APRD00456
Классификация
Фарм.
группа
Регуляторы аппетита
АТХ АО8АА10
МКБ-10 Е66
Фармакокинетика
Биодоступность Адсорбция 77%
Предположительно
эффект первого
прохождения
Метаболизм Перечень (CYP3A4-
связанный)
Период
полувыведения
Сибутрамин около 1 часа
Метаболит1: 14 часов
Метаболит2: 16 часов
Экскреция Желчь (сибутрамин и
активные метаболиты)
почки (неактивные метаболиты)

Сибутрамин используется в медицине при лечении ожирения, этот препарат влияет на выработку тепла в организме. Повышение температуры обменных процессов создает условия для сжигания жировых запасов. Второе свойство сибутрамина – подавление аппетита, он помогает уменьшить калорийность питания при похудении. Старые жировые запасы сжигаются, новые не образуются – происходит быстрое снижение веса тела. Повышение температуры при метаболизме связано с тем, что сибутрамин действует на бета-адренорецепторы и подобно адреналину повышает скорость обменных процессов в организме.

Быстро сжигается жировая ткань, в крови снижается уровень холестерина, но одновременно с этим учащается сердцебиение, увеличивается потребность сердца в кислороде, повышается артериальное давление – организм ведет себя как в ситуации сильного стресса. Снижение аппетита связано с избирательным действием сибутрамина на серотонина и норадреналина – эти нейромедиаторы головного мозга вызывают состояние счастья, удовлетворения, притупляют чувство голода, снижают потребность в еде.

Одновременно возникает наркотическое опьянение и формируется зависимость от препарата. После приема внутрь сибутрамин всасывается в кровь в течение 1-2 часов, и усваивается на 77%. В печени происходит его трансформация, образуются активные метаболиты, которые действуют в организме в течение 4-х суток.

Обратите внимание: Sibutraminе – лекарство психотропного действия, которое заставляет работать жизненно-важные системы организма с повышенным напряжением, формирует наркотическую зависимость и провоцирует состояние ломки.

Показания и особенности применения

Существует небольшой круг показаний, при которых оправдано применение таблеток сибутрамина в качестве лекарства для похудения.

  • Во-первых, это тяжелая степень ожирения, когда индекс массы тела (ИМТ) равен или больше 30 кг/м2, а все попытки снижения веса другими доступными методами не имели успеха.
  • Во-вторых, допустимо применение препаратов с содержанием сибутрамина при ИМТ равном 27 кг/м2 , если ожирение сопровождается осложнениями в виде сахарного диабета, гипертонии.

Однако, даже при наличии таких показаний опасно принимать это лекарство для похудения самостоятельно. Только врач, знающий, чем опасен сибутрамин, может взвесить все «за» и «против», оценить состояние пациента и принять решение с наименьшим риском для его здоровья. Коррекция ожирения должна проводиться комплексно.

Несмотря на помощь сильнодействующего лекарства абсолютно необходимыми остаются:

  • соблюдение диеты;
  • сбалансированные физические нагрузки;
  • изменение образа жизни и пищевых привычек.

Курс терапии с применением сибутрамина длится не меньше года, при этом важно во всем придерживаться рекомендаций врача: не изменять дозу лекарства и периодичность его приема, не начинать и не заканчивать лечение самовольно. Обязательна консультация с врачом перед приемом других лекарственных средств, т. к. сибутрамин может взаимодействовать с их компонентами, усиливая нежелательные эффекты. В первую очередь к таким препаратам относятся: антидепрессанты, наркотические анальгетики, другие лекарства от ожирения.

Противопоказания

Пожалуй, самыми важными разделами, которые содержит инструкция по применению препарата, являются перечни противопоказаний и побочных эффектов. На горьком опыте первых лет использования сибутрамина было установлено, что это далеко не безобидный препарат, и его нельзя прописывать всем, желающим похудеть.

Смертность от инфарктов и инсультов среди пациентов, принимавших препарат, была заметно выше, чем у тех, кто не был знаком с ним. Участились самоубийства среди лиц, систематически употреблявших лекарство. Список противопоказаний составлен на основании опытных данных и в результате глубокого изучения возможных последствий действия препарата в организме.

  • Сибутрамин противопоказан при ожирении, причиной которого являются органические патологии – такие, как эндокринные заболевания, гормональный сбой; новообразования в мозгу; нарушение метаболизма и водного баланса в организме.
  • Очень рискованно применение этого средства для похудения при сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемии, тахикардии, аритмии, сердечной недостаточности, пороках миокарда, сосудистых нарушениях.
  • Категорически нельзя применять лекарства, в которых содержится сибутрамин, при болезнях ЦНС, нарушениях психики (в том числе булимии и анорексии нервного характера), при алкогольной и наркотической зависимости, после инсультов.
  • Употребление сибутрамина рискованно для людей, страдающих глаукомой, патологиями печени, почек, предстательной железы.
  • Особую группу риска составляют женщины в период беременности и лактации, лица старше 65 лет, те, у кого обнаружена индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные эффекты и передозировка

Сибутрамин имеет внушительный список побочных эффектов, поэтому его применение возможно только после консультации с диетологом и под контролем врача. Максимально выражены нежелательные эффекты в течение первого месяца употребления препарата, затем они ослабевают и сходят на нет. Только врач может определить потенциальную опасность этих проявлений и принять решение: продолжать лечение, снизить дозировку или отказаться от сибутрамина в пользу его аналогов.

Читайте также:  Шишка на голове под кожей что это может быть, а также иные варианты опухолей у взрослого и ребенка

По отзывам врачей самое распространенное побочное действие лекарства – эффект привыкания и абстинентный синдром. (ломка) при его внезапной отмене. Без привычной дозы лекарства у пациента возникает ощущение тревоги, развивается депрессия, бессонница, появляются мысли о самоубийстве. Беспокойное состояние сознания сопровождается общей слабостью, учащенным пульсом, дрожанием рук, мигренями и обмороками. В таблице ниже приведен процент проявления побочных симптомов в контрольной группе (лица, худевшие с помощью сибутрамина) и в группе плацебо.

Симптомы % в контрольной группе % в группе плацебо
Головная боль 30 18,6
Симптомы гриппа 8 5,8
Боли в спине 8 5,5
Анорексия 13 3,5
Запор 11,5 6
Сухость во рту 17 4
Тошнота, рвота 6 3
Расстройства сна 10,7 4,5
Головокружение 7 3
Насморк 10 7

Боли в спине, в суставах, риниты, синуситы, ангины, расстройство пищеварения – далеко не полный список побочных эффектов сибутрамина. При его приеме у пациентов повышается давление, учащается сердечный ритм, развивается синдром хронической усталости. Передозировка препарата может усилить нежелательные эффекты и создать угрозу для здоровья. Рекомендуется принять активированный уголь, обратиться к врачу или в центр токсикологии.

Сибутрамин инструкция по применению

По отзывам врачей сибутрамин является очень эффективным средством для похудения, которое способно помочь людям, страдающим запущенной формой алиментарного ожирения в результате вредных пищевых привычек. Патологически большой вес (ИМТ ˃ 30) провоцирует смертельно опасные болезни: сахарный диабет, онкологию, инсульты и инфаркты.

Применение мощного препарата для похудения, подавляющего аппетит, оправдано в случае реальной угрозы развития таких болезней. В инструкции указаны основные правила употребления препарата.

  • Первоначальная суточная доза – 10 мг.
  • Оптимальное время для приема – первая половина дня.
  • Таблетки и капсулы с содержанием сибутрамина глотают, не разжевывая, запивают стаканом воды.
  • Если был пропущен один или несколько приемов лекарства, увеличивать дозу нельзя, следует продолжить прием таблеток по обычной схеме.
  • Ожидаемый эффект от применения препарата в течение первого месяца – снижение веса на 2 кг.
  • При отсутствии побочных эффектов дозу можно увеличить до 15 мг/сут., но такая дозировка ограниченным курсом.
  • Если в течение 3 месяцев не удается снизить вес на 5%, то следует перейти на аналог, содержащий другое действующее вещество.
  • Лечение препаратами, содержащими сибутрамин, не стоит продолжать дольше года; прием средства прекращают под контролем врача.

Эффективный курс лечение позволяет снизить вес в течение 10-12 месяцев не меньше, чем на 10%. Сохранить полученные результаты можно только с помощью диеты и физических нагрузок.

Цена Сибутрамин в России

С 2008 года сибутрамин и все лекарственные средства на его основе (Редуксин, Голдлайн – российского производства) вошли в список сильнодействующих веществ, запрещенных для свободной продажи в аптечной сети. Купить лекарство можно только по рецепту диетолога и эндокринолога.

Цена упаковки из 30 капсул (месячная норма) – от 900 руб. за 30 капсул Голдлайн и от 1500 за такую же упаковку Редуксина. При употреблении под врачебным контролем препарат помогает многим тучным людям изменить пищевые привычки и сбросить лишний вес. Об этом свидетельствуют отзывы худеющих о сибутрамин.

Торговое наименование Цена/руб.
Редуксин От 1860
Редуксин Мет От 2000
Голдлайн Плюс От 1440
Голдлайн От 2300

Чем заменить?

Другие средства для похудения:

Название Действующее вещество Фармакотерапевтическая группа
Флуоксетин Fluoxetine Антидепресанти
Орсотен Орлистат Средства для лечения ожирения
Виктоза Лираглутид Гипогликемические препараты
Ксеникал Орлистат Средства для лечения ожирения
Глюкофаж Метформин Антидиабетические препараты

Отзывы худеющих о Сибутрамин

Ниже вы можете прочитать отзывы худеющих о Сибутрамин за 2020 год, а также поделиться своим опытом в комментариях к статье.

Ирина, 45 лет, Волгоград (5 января 2020 г.): К 40 годам я уже никакими способами не могла я освободиться от ненавистного жира, это буквально отравляло мне жизнь. По совету своего врача пропила Редуксин. Неподъемные килограммы ушли за 3 месяца, и я бросила пить лекарство. После отмены (2-3 недели!) дрожали руки, и кружилась голова от низкого давления. Похожие ощущения у меня были раньше при приеме ноотропов.

Алексей, 34 года, Белгород (11 января 2020 г.): В юности я и не подозревал, что мне может грозить ожирение, хотя любил поесть вкусно. Но после 30 появился пивной живот, отеки, одышка при ходьбе. Когда весы показали 120 кг (при росте 180 см), стал искать выход. Диеты и пробежки не решали проблему радикально. Эндокринолог посоветовал пропить Редуксин. Результат меня впечатлил: за 3 месяца похудел на 15 кг.

Кристина, 24 года, Москва (17 января 2020 г.): Толстой себя не считаю, но 5-10 кг сбросить всегда мечтала. Подруга достала где-то чешскую Линдаксу, и я подумала, что она как раз для меня. За полмесяца похудела всего на 2 кг, зато стала плаксивой и агрессивной. Чувствовала себя отвратительно: все время тошнило, и болел живот. В конце концов, муж выбросил мои пилюли и запретил эксперименты, так как мы планируем ребенка.

Голдлайн (Goldline) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Маркетинг и дистрибьюция в РФ:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Голдлайн

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
сибутрамина гидрохлорида моногидрат10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолин желтый, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.
Состав крышечки капсулы: краситель фуксин кислый (D&C33), краситель бриллиантовый голубой, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
сибутрамина гидрохлорида моногидрат15 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.
Состав крышечки капсулы: краситель фуксин кислый (D&C33), краситель бриллиантовый голубой, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения ожирения центрального действия. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β 3 -адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5НТ 1 -, 5HT 1A -, 5HT 1В -, 5НТ 2А -, 5НТ 2C -), адренергические (β 1 -, β 2 -, β 3 -, α 1 -, α 2 -), допаминовые (D 1 -, D 2 -), мускариновые, гистаминовые (H 1 -), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), C max дидесметилсибутрамина — 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Т max сибутрамина — 1.2 ч, Т max активных метаболитов — 3-4 ч. Одновременный прием пищи снижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC.

Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). C ss активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.

Метаболизм и выведение

Т 1/2 сибутрамина — 1.1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Показания препарата Голдлайн

  • алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м 2 ;
  • алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 кг/м 2 в сочетании с сахарным диабетом 2 типа или дислипопротеинемией.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E66 Ожирение

Режим дозирования

Голдлайн назначают внутрь 1 раз/сут. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочное действие

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают.

Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер и, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: часто (>10%), иногда (1-10%), редко ( Со стороны ЦНС: часто — бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, сердцебиение, повышение АД, симптомы вазодилатации (в т.ч. гиперемия кожи), обострение геморроя. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин. В отдельных случаях не исключаются более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, потеря аппетита и запор; иногда — тошнота, изменение вкуса.

Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко.

Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

Противопоказания к применению

  • наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
  • серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
  • психические заболевания;
  • синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
  • одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;
  • применение других препаратов, действующих на ЦНС (например, антидепрессантов, нейролептиков);
  • применение препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
  • ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт. ст.);
  • тиреотоксикоз;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • феохромоцитома;
  • закрытоугольная глаукома;
  • установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет и старше 65 лет;
  • установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста во время приема препарата Голдлайн должны использовать контрацептивные средства.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Голдлайн следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У пациентов, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов (астемизол, терфенадин), антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 недель.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречаются следующие симптомы : тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение.

Лечение: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с опиоидными анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

Лекарственные средства, повышающие АД или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные лекарственные препараты для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные вещества), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Условия хранения препарата Голдлайн

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Голдлайн

Сибутрамин относится к Списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007г. № 964.

Ссылка на основную публикацию
Фарингит при беременности как лечить и влияние на плод
Чем опасна ангина при беременности и как ее лечить? Любая ангина характеризуется острым воспалительным процессом в горле. Неправильное ее лечение...
Устойчивость вируса ВИЧ во внешней среде
Сколько вирус гепатита В живет в окружающей среде вне организма? На то, сколько живёт вирус гепатита В вне организма, могут...
Устойчивость микробов к антибиотикам – глобальная проблема человечества — ВГНКИ
Что значит устойчивость к антибиотикам Результаты исследования SOAR продемонстрировали высокий уровень чувствительности основных бактериальных патогенов, вызывающих инфекции респираторного тракта, к...
Фарингит признаки, симптомы, лечение — МедКом
J31.2 Хронический фарингит Фарингитом чаще болеют взрослые, а тонзиллитом — дети. Генетика и образ жизни значения не имеют. Фарингит и...
Adblock detector